Una tesi doctoral documenta nova informació sobre els efectes de noves catinones sintètiques, drogues sintètiques que han començat a circular recentment, i ajuda a predir els efectes futurs d’aquestes substàncies.
Segons ha informat l’Institut Químic de Sarrià (IQS), la tesi és de Núria Nadal amb el títol “Síntesi i relacions estructura-activitat de noves substàncies psicoactives”, codirigida per Xavier Berzosa, del departament d’Enginyeria Química i Ciència de Materials de l’IQS School of Engineering.
L’altre codirector és Raül López Arnau, del Departament de Farmacologia, Toxicologia i Química Terapèutica de la Facultat de Farmàcia de la Universitat de Barcelona.
Aquestes noves molècules es coneixen com a Noves Substàncies Psicoactives (NSP), uns compostos molt populars que mimetitzen l’efecte de compostos ja considerats il·lícits, i sobre els quals la Unió Europea ha posat en marxa un pla d’acció per a controlar-les.
Entre les NSP, un dels grups de compostos més populars són les catinones sintètiques, composts ß-cetònics amfetamínics que, per la seva similitud química amb uns altres psicoestimulants, produeixen propietats gratificants similars.
Són de recent aparició en el mercat de drogues il·lícites, per la qual cosa es disposa de poca informació sobre els seus efectes farmacològics.
D’aquí que sigui important disposar d’estudis de relació estructura-activitat (REA) per a poder establir correlacions entre estructures químiques amb efectes concrets, més quan les modificacions constants de l’estructura química provoquen l’aparició de noves catinones sintètiques a un ritme sense precedents.
Per a establir les relacions estructura-activitat desitjades, la investigadora va obtenir i va caracteritzar disset catinones sintètiques, agrupades en tres famílies en funció dels substituents del grup amino i de l’anell aromàtic, i de la longitud de la cadena alifàtica lateral.
Posteriorment, es van estudiar els mecanismes d’acció –in vitro i in silico– i els seus efectes sobre el comportament –propietats psicoestimulants, propietats similars a l’ansietat i propietats gratificants– de les tres famílies sintetitzades, demostrant que les catinones substituïdes amb N-etil tenen una major potència d’inhibició del transportador de dopamina (DAT) que les seves anàlegs N-metil.
A més, la presència de substitucions aríliques va augmentar la potència en la inhibició del transportador de serotonina (SERT).
Algunes de les catinones estudiades han mostrat també propietats híbrides, actuant com a blocadors del DAT i alliberadores de serotonina.
També es van observar diferents efectes en funció de la posició dels substituents de l’anell aromàtic i, en referència a la longitud de la cadena lateral alifàtica, l’allargament d’aquesta també va provocar un augment de la neurotoxicitat in vitro.
Una part dels resultats d’aquesta tesi doctoral han estat enviats a les autoritats sanitàries i legals corresponents: European Monitoring Center of Drugs and Drug Abusi (EMCDDA); Pla Nacional sobre Drogues, a fi d’aportar evidències científiques per a la catalogació d’aquestes substàncies com a substàncies controlades i elevar el nivell d’alerta necessari a causa del seu potencial addictiu, neurotòxic i psicoestimulant.
Els estudis estructura-activitat es van dur a terme en col·laboració amb el Center for Psychology and Pharmacology i el Center for Addiction Research and Science de la Medical University of Vienna.
